科学的検証に基づくニーズに応える処方設計開発(バファリンルナシリーズ)

解熱鎮痛薬の用途として「生理痛」は2割以上とされ、特に20歳代の女性の「つらい痛みを早く治したい」という声に応えるべく研究を重ねました。その結果、OTC医薬品では初めての配合となる「イブプロフェン」と「アセトアミノフェン」の2つの成分を配合した、胃にやさしい、高い効き目の「バファリンルナシリーズ」を開発しました。

有効成分処方の設定

痛みは、体の末梢で発生し、その情報が脳に伝わり「痛み」として感じます。生理痛は、月経期に子宮内膜で生じた過剰なプロスタグランジンが、子宮平滑筋を強く収縮させると同時に、末梢神経(痛覚線維)を過敏に刺激し、その刺激が中枢神経内を経て最終的に大脳皮質に伝わり、「下腹部痛、腹痛」、などの痛みとして感じるのです。
バファリンルナの最大の特徴は、この「痛み」の発生場所である末梢神経で作用する「イブプロフェン」と中枢で痛みの伝達を抑制する「アセトアミノフェン」という、作用点の異なる2成分を、OTC医薬品では初めて同時に配合したところです。

当社では、有効成分処方設計にあたり、鎮痛モデル動物を用い、各種有効成分の配合効果を検討し、その結果、特に1:1の比で配合することで、相乗的に高い鎮痛効果を発揮することを見出しました(図1)。

さらに、解熱鎮痛薬の副作用で最も懸念される胃障害についてモデル動物を用いて検討したところ、胃障害を生じる過剰量のイブプロフェンにアセトアミノフェンを1:1以上の比で配合することにより、胃障害がほぼ抑制されることを見出しました(図2)。

最終的にイブプロフェンとアセトアミノフェンに加え、いらいらや憂鬱感に有効なアリルイソプロピルアセチル尿素(鎮静剤)と鎮痛補助成分カフェインを配合してバファリンルナの処方設計に至りました。
さらに、バファリンルナのヒトでの有効性を検証するため、3箇所の医療機関にて、生理痛、頭痛、抜歯後の疼痛を有する患者を対象に臨床試験を実施しました。
当社の医薬品開発は、様々な角度から効果を科学的に検証し、有効性、安全性の高い有効成分の組合せを設計する技術、また、高い製剤化技術との融合により、より有用な一般用医薬品を提供することを基本姿勢としています。今後も、これらの技術を活用し、より多くのお客様の「快適で健康的な生活」に寄与できる研究開発を行っていきます。